Zespół naukowców, wśród których znaleźli się chemicy z Uniwersytetu Śląskiego, opracował dwie nowe pochodne karbaminianów. Substancje te mogą znaleźć zastosowanie w środkach farmaceutycznych wykorzystywanych w łagodzeniu objawów choroby Alzheimera.
W mózgu osoby chorującej na to schorzenie dochodzi do odkładania się białka zwanego beta-amyloidem w postaci tzw. płytek starczych. Tworzą one złogi prowadzące do stopniowej utraty neuronów i synaps kory mózgowej. W efekcie dochodzi do obniżania sprawności intelektualnej. Choroba kończy się śmiercią pacjenta, przy czym obecnie jej leczenie sprowadza się przede wszystkim do łagodzenia objawów. Opieka nad osobami dotkniętymi chorobą Alzheimera stanowi więc zarówno ekonomiczne, jak i społeczne wyzwanie współczesnego świata.
W stosowanych obecnie lekach wykorzystywane są przede wszystkim enzymy odpowiedzialne za rozkład acetylocholiny. W wyniku działania leku rozkład ten jest blokowany, dzięki czemu podnosi się poziom neuroprzekaźnika w mózgu pacjenta, co z kolei rekompensuje spadek jego stężenia będący efektem śmierci neuronów cholinergicznych. Do substancji, które mogą blokować ów rozkład, należą między innymi organiczne związki chemiczne o nazwie karbaminiany. Modyfikując ich strukturę, można uzyskać selektywną lub nieselektywną substancję działającą na wybrane enzymy. Jest to o tyle istotne, że w zależności od stopnia zaawansowania choroby Alzheimera, zmianie ulega stężenie enzymów odpowiedzialnych za wspomniany już wcześniej rozkład acetylocholiny. W terapii stosowanej w fazach początkowej i średniozaawansowanej dostępne są jedynie trzy substancje lecznicze, charakteryzujące się jednak niską biodostępnością, słabą przenikalnością przez barierę krew–mózg i mogące wywoływać wiele działań niepożądanych. Ponadto na rynku farmaceutycznym istnieje zapotrzebowanie na związki, które będą regulować rozkład acetylocholiny w zaawansowanej fazie choroby.
Nowe pochodne karbaminianów uzyskali w wyniku swoich prac naukowcy z Polski, Czech i Słowacji. Autorami tych rozwiązań są: Dariusz Kozakiewicz, prof. Jarosław Polański z Instytutu Chemii UŚ oraz prof. Josef Jampilek z Uniwersytetu Komeńskiego w Bratysławie, Ales Imramowsky i Šárka Štěpánková z Uniwersytetu w Pardubicach. Docelowo związki te będą badane jako substancje czynne przeznaczone do łagodzenia objawów choroby Alzheimera poprzez oddziaływanie na enzymy odpowiedzialne za regulowanie rozkładu acetylocholiny zarówno we wczesnym, jak i zaawansowanym stadium choroby. Nowe pochodne karbaminianów oraz ich zastosowanie zostały objęte ochroną patentową.
Źródło: UŚ