Nową kompozycję farmaceutyczną, niezwykle efektywną w terapii zaburzeń prowadzących do chorób układu krążenia, stworzyli naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego. Za sprawą ich wynalazku pacjenci mogliby otrzymywać mniejsze dawki leków i rzadziej uskarżać się na skutki uboczne.
Hiperlipidemia to przykład zaburzeń gospodarki lipidowej organizmu, które mogą przyczyniać się do występowania chorób układu krążenia. Niewłaściwa dieta oraz siedzący tryb życia sprawiają, że wielu ludzi zmaga się z podwyższonym poziomem tzw. złego cholesterolu i trójglicerydów. Niestety, nie zawsze zmiana nawyków żywieniowych czy wprowadzenie aktywności fizycznej przekładają się na poprawę wyników badań, dlatego w przypadku niektórych osób konieczne okazuje się włączenie terapii farmakologicznej.
Do grupy substancji uznanych obecnie za najskuteczniejsze w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL należą statyny. Podobny efekt leczniczy, lecz przy nieco innym sposobie działania, osiągany jest dzięki selektywnym inhibitorom absorpcji cholesterolu z przewodu pokarmowego. Z kolei w przypadku obniżania trójglicerydów najbardziej efektywną znaną grupą substancji są fibraty. W niektórych przypadkach dopiero połączenie farmaceutyków z tych trzech grup pozwala skutecznie leczyć hiperlipidemię czy hipercholesterolemię.
Stosowane dotychczas farmaceutyki składają się jednak z substancji leczniczych w formie krystalicznej, co przekłada się na ich niską biodostępność. W praktyce oznacza to, że pacjent musi przyjmować większe dawki leków, ponieważ zaledwie kilka procent farmaceutyku jest przyswajane przez organizm i przyczynia się do poprawy wyników badań. Reszta – często w niezmienionej postaci – trafia do środowiska naturalnego.
Naukowcy z Uniwersytetu Śląskiego wpadli na pomysł połączenia ezetimibu, fenofibratu i symwastatyny – trzech najbardziej popularnych substancji z wymienionych powyżej grup leków. Dodatkowym wyzwaniem była zmiana ich formy z krystalicznej na amorficzną. Dzięki temu można uzyskać lek nawet kilkunastokrotnie bardziej skuteczny, a to za sprawą poprawienia tylko jednej właściwości – jego rozpuszczalności w wodzie. To z kolei oznacza znacznie mniejsze dawki podawane pacjentom i rzadziej występujące skutki uboczne.
Co ciekawe, naukowcy otrzymali produkt na bazie tych trzech substancji, który wykazał wyższą fizyczną stabilność w porównaniu do czystych i amorficznych substancji podawanych oddzielnie. Okazało się, że poszczególne farmaceutyki nie tylko są efektywne w terapii hiperlipidemii (jak również hipercholesterolemii), lecz również stanowią dla siebie rodzaj stabilizatorów. Dzięki temu farmaceutyk na bazie kompozycji ezetimibu, fenofibratu i symwastatyny zachowuje swoją amorficzną postać wraz ze związaną z nią biodostępnością nawet w warunkach tzw. standardowego przechowywania leków. Rozwiązanie zostało objęte ochroną patentową.
Małgorzata Kłoskowicz, źródło: UŚ